Ангельская

АКТ-196

C
Знешні выгляд: жоўты парашок
Стандарт: уласны
Магчымасць пастаўкі: 100 кг у месяц
Тэрмін захоўвання: Два гады
Ужыванне: лабараторныя даследаванні
Аплата: T/T, LC або DA
Тэрмін дастаўкі: Гатовыя запасы на мясцовым складзе, 1-3 дні
Аператыўная і бяспечная дастаўка
Паходжанне: Кітай
Дастаўка: DHL, FedEx, TNT, EMS, морам, паветрам
Нельга прадаваць прыватным асобам
Адправіць запыт
спампаваць
  • Хуткая дастаўка
  • забеспячэнне якасці
  • 24 / 7 Абслугоўванне кліентаў
Ўкараненне прадукцыі

Што такое ABT-737?

Акалабруцініб (ACP-196) з'яўляецца селектыўным інгібітарам BTK другога пакалення, які інгібіруе актывацыю сігнальнага шляху проантител на паверхні клетак B. Ён мае добрую мэтавую спецыфічнасць з селектыўнасцю ў 323-, 94-, 19-, 9-кратна вышэйшай для BTK, чым у іншых членаў сямейства кіназ TEC, такіх як ITK, TXK, BMK і TEC. Няма актыўнасці на EGFR.


базавая інфармацыя

Назва прадукту: Acalabrutinib; АСР-196

CAS: 1420477-60-6

МЧ: C26H23N7O2

МВ: 465.51

EINECS: 814-272-0

Нумар MDL: MFCD29472294

Знешні выгляд: жоўты парашок

Чысціня: 98%+

Ўпакоўка: 10г; 100 г; 1 кг

MOQ: 1 г

Паходжанне: Кітай

Выкарыстоўваецца: лабараторныя даследаванні

Стабільнасць: стабільная

Тэрмін пастаўкі: 3-7days

Структурная формула:

прадукт-1-1

 

Тэхнічныя характарыстыкі:

пункт

спецыфікацыя

Вынікі

Знешні выгляд

Парашок ад светла-жоўтага да жоўтага

Адпавядае

Чысціня (ВЭЖХ)

≥ 98%

99.15%

растваральнасць

Раствараецца ў ДМСО

Адпавядае

заключэнне

Ён адпавядае патрабаванням

 

Якая функцыя ACP-196?

АКТ-196 з'яўляецца эксперыментальным супрацьракавым прэпаратам і селектыўным інгібітарам тирозинкиназы Брутона (BTK). Гэтая кіназа перадае сігналы ад рэцэптара B-клетак (BCR), таму любая генетычная мутацыя BTK можа прывесці да дэфіцыту імунітэту B-клетак.

Акалабруцініб - эксперыментальны супрацьракавы прэпарат і селектыўны інгібітар тыразінкіназы Брутана (БТК). Гэтая киназа перадае сігналы ад рэцэптара b-клетак (BCR), таму любая мутацыя гена BTK можа прывесці да дэфіцыту імуннай сістэмы b-клетак.

 

Механізм дзеяння

Акацініб - маломалекулярный інгібітар тирозинкиназы Bruton другога пакалення. Акацініб і яго метабаліт ACP-5862 ўтвараюць кавалентную сувязь з 481-м астаткам цыстэіну актыўнага цэнтра BTK, што інгібіруе актыўнасць фермента BTK; А BTK служыць сігнальным шляхам для рэцэптараў антыгенаў B-клетак і рэцэптарных каналаў цітокіны, якія хімічна рэгулююцца. У В-клетках актывацыя сігналізацыі BTK з'яўляецца неабходным сігналам канала для стымулявання праліферацыі, транспарту, хемотаксиса і адгезіі В-клетак. Акацініб і яго метабаліты выбарачна блакуюць шлях BTK, не парушаючы іншыя малекулярныя шляхі, важныя для функцыі трамбацытаў і імуннай сістэмы, тым самым пазбягаючы або памяншаючы ўзнікненне пабочных рэакцый, звязаных з лячэннем рака.

 

Біялагічная актыўнасць

У прабірцы: Акалабруцініб інгібіруе сігнальныя аналізы ERK, I in vitro першасных клетак ХЛЛ чалавека κ фасфаралявання тыразіну наступных мішэняў B і AKT.

In vivo: у мадэлі ксенотрансплантата CLLNSG чалавека ён паказаў мэтанакіраванае ўздзеянне, уключаючы PLC γ 2. Зніжэнне фасфаралявання ERK і значнае інгібіраванне праліферацыі клетак CLL. Гэта значна зніжае нагрузку пухліны ў селязёнцы мышэй з. У мадэлі перадачы прыняцця TCL1 лячэнне зніжае BTK і PLC γ-фасфараляванне 2 і S6. У прыватнасці, у параўнанні з мышамі, якія атрымлівалі вектар, акалабруцініб значна павялічыў выжывальнасць. Ён (100 мг два разы на дзень) ацэньваў трамбоз у пашкоджаных дробных артэрыях мышэй і паказаў больш моцную селектыўнасць у інгібіраванні BTK, амаль без інгібіравання актыўнасці трамбацытаў.

 

растваральнасць

ДМСО

93 мг/мл (199.78 ммоль)

Ethanol

93 мг/мл (199.78 ммоль)

вада

нерастваральны

 

Даследаванне in vitro

Выяўленне сігналу in vitro першасных клетак хранічнага лімфацытарнага лейкозу чалавека інгібіруе фасфараляванне тыразіну наступных мішэняў ERK, IKB і AKT. Сярод 9 киназ, размешчаных у той жа пазіцыі, што і цистеин BTK, ён праяўляе больш высокую селектыўнасць у адносінах да BTK, чым у адносінах да іншых киназам. Ён не інгібіруе EGFR, ITK і TEC і не ўплывае на фасфараляванне EGFR у сайтах Y1068 і Y1173. У параўнанні з ибрутинибом ён мае больш высокае значэнне IC50 і амаль не інгібіруе актыўнасць киназы ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC і YES1.

 

Даследаванні ў натуральных умовах

Пероральное лячэнне АКТ-196 у мышэй інгібіраваў выкліканую анты-IgM экспрэсію CD86 у CD19+спленоцитах у залежнасці ад дозы, з ED50 0.34 мг/кг. Пасля 3 гадзін лячэння інгібіруецца> 90% узроўняў экспрэсіі CD86

 

Працэс сінтэзу:

Раствор, які змяшчае N-(пірыдын-3-ілбензамід (S) -4-(8-аміна-3-(піралін-2-) імідазала [1,5-а] піразін) - N - [пірыдзін-2-іл] пірыдзін-2-іл) бензамід (прамежкавы прадукт 2b, 19.7 мг, 0.049 ммоль 9 ммоль) дадаюць у дыхларметан (2 мл) з трыэтыламінам (20 мг, 0.197 ммоль, 0.027 мл) і (E) -4- (піралін-1-іл). ) гідрахларыд бутыл-2-энавай кіслаты (9.45 мг, 0.049 ммоль). Змешвайце сумесь пры пакаёвай тэмпературы на працягу 30 хвілін. Прамываюць сумесь вадой, сушаць сульфатам магнію і канцэнтруюць пад вакуумам. Астатак ачышчалі з Chemicalbook метадам прэпаратнай ВЭЖХ. Збярыце фракцыю, якая змяшчае прадукт, і высушыце яе, каб атрымаць (S, E) -4-(8-аміна-3-(1-(4-(піралін-1-іл)бутан-2-эніл)піралін-2-іл ) імідазаліна [1,5-а] піразін-1-іл) - N-(пірыдзін-2-іл) бензамід. (S) -4-(8-аміна-3-(1-буты-2-алкінілпіралідзін-2-іл) імідазола [1,5-а] піразін-1-іл) - N-(пірыдзін-2-іл) бензамід быў атрыманы са злучэння, апісанага ў прамежкавым злучэнні 2b, і 2-маслянай кіслаты спосабам, аналагічным таму, што апісана ў прыкладзе 2, што дало названае ў загалоўку злучэнне акацініб (10.5 мг, 18.0%). M/z466.1 (м+Н)+.

прадукт-1-1

 

Ўпакоўка і дастаўка

ўпакоўка:

1 кг/мяшок з фальгі; 5 кг/картон; 25 кг/валаконны барабан; або ўпакоўка як ваш запыт.

Выраб на заказ:

l Індывідуальны лагатып

l Індывідуальныя ўпакоўкі

l Налада графікі

 

Дастаўка:

Кур'ерам; Па паветры або па моры, у адпаведнасці з вашымі патрабаваннямі

прадукт-1-1

 

 

Тэрмін аплаты

6 payment.webp

Чаму выбіраюць Xi'an Yihui?

водгукі кліентаў

7 каментарыяў кліентаў.webp

Сертыфікаты Xi'an Yihui

8 сэртыфікат.webp

WСардэчна запрашаем на завод Xi'an Yihui

9 Фабрыка і склад.webp

Наша перавага

Багаты вопыт: у нас ёсць 13 гадоў прафесійнага вопыту;

Кліенты па ўсім свеце: прадаваць больш чым у 100 краін;

Забяспечце дыверсіфікаваную прадукцыю: прадукты прымяняюцца да ўсіх буйных міжнародных брэндаў у галіне лекаў, дыетычных дабавак, касметыкі, кармлення для жывёл і функцыянальнага харчавання.

Аванс коштаў: нізкі MOQ з канкурэнтаздольнай цаной;

Сертыфікат якасці: ISO; Халяль; Кашэрны сертыфікаваны

Пасляпродажнае абслугоўванне: прафесійная каманда абслугоўвае кліентаў 7*24 гадзіны.

Звяжыцеся з намі:

Yihui ганарыцца тым, што яму давяраюць АКТ-196 вытворца і пастаўшчык. Каб набыць гэты наватарскі прадукт або абмеркаваць свае канкрэтныя патрабаванні, неадкладна звяжыцеся з намі па адрасе sales@yihuipharm.com. Будзьце ўпэўненыя, з Yihui вы атрымліваеце доступ да прадукту неперасягненай якасці, падмацаванага сертыфікатамі, якія падкрэсліваюць наша імкненне да дасканаласці на сусветным рынку.

Адправіць паведамленне

Калі ў вас ёсць запыт аб прапановах або супрацоўніцтве, калі ласка, напішыце нам па электроннай пошце або выкарыстайце наступную форму запыту. Наш гандлёвы прадстаўнік звяжацца з вамі на працягу 24 гадзін. Дзякуем за цікавасць да нашай прадукцыі.

паслаць