Ангельская

Baricitinib API

Нумар CAS: 1187594-09-7
Знешні выгляд: белы або брудна-белы парашок
Стандарт: карпаратыўны стандарт, 99%
Магчымасць пастаўкі: 100 кг у месяц
Тэрмін захоўвання: Два гады
Аплата: T/T, LC або DA
Тэрмін дастаўкі: Гатовыя запасы на мясцовым складзе, 1-3 дні
Паходжанне: Кітай
Дастаўка: DHL, FedEx, TNT, EMS, морам, паветрам
Нельга прадаваць прыватным асобам
Адправіць запыт
спампаваць
  • Хуткая дастаўка
  • забеспячэнне якасці
  • 24 / 7 Абслугоўванне кліентаў
Ўкараненне прадукцыі

Мы пастаўляем Baricitinib API

Мы рады прапанаваць Baricitinib API, вельмі эфектыўны прэпарат, які выкарыстоўваецца для лячэння рэўматоіднага артрыту і іншых аутоіммунных захворванняў. Наш API пастаўляецца ад паважаных вытворцаў, забяспечваючы самыя высокія сітуацыі цнатлівасці і якасці. ён дзейнічае, блакуючы ферменты, якія выклікаюць запаленне ў арганізме, забяспечваючы палёгку ў выпадках са звыклымі захворваннямі. Дзякуючы нашай надзейнай сіле і канкурэнтаздольнай цане, мы ўпэўненыя, што наш барыцыцініб будзе адпавядаць вашым патрабаванням. паведаміце нам момант, каб даведацца больш пра наш прадукт і пра тое, як мы можам вам дапамагчы.


Што такое барицитиниб?

 

Барыцыцініб - гэта белая або вадкая тлушчавая фарба, без паху і густу, лёгка адчувальная ў вадзе, адчувальная ў гарачай вадзе, адмяняльная ў этаноле або ацэтоне і свабодна адчувальная ў выніку тэсту на гідраксід натрыю.
гэта аральны сродак JAK-киназ 1 і 2, які звычайна выкарыстоўваецца ў лячэнні ўмеранага і цяжкага актыўнага рэўматоіднага артрыту (РА) у дарослых. Для пацыентаў з рэўматоідным артрытам, якія раней не ўжывалі натуральныя лекі DMARDS, Barrectinib можа паменшыць нагрузку ад скаргаў.
Падрабязная гісторыя даследаванняў
У лютым 2017 года Баррэктыніб быў ухвалены Еўрапейскім саюзам у якасці монотерапіі або ў камбінацыі з метотрэксатам для лячэння актыўнага рэўматоіднага артрыту сярэдняй і цяжкай ступені ў дарослых з неадэкватным або непераносным палягчэннем ад аднаго або іншых супрацьрэўматычных прэпаратаў (DMARD). Гэта таксама першы актыў JAK, ухвалены Еўрапейскім Саюзам для лячэння рэўматоіднага артрыту.
У ліпені 2017 г. Міністэрства аховы здароўя, працы і сацыяльнага забеспячэння Японіі ўхваліла выкарыстанне баррэктыніба для лячэння выпадкаў рэўматоіднага артрыту з дрэннай рэакцыяй на стандартныя лячэбныя сродкі, уключаючы прадухіленне агульных структурных пашкоджанняў. Кувейт і Швейцарыя таксама зацвердзілі табліцу барэктыніба ў чэрвені 2017 года.
У чэрвені 2018 года FDA ЗША ўхваліла баррэктыніб для лячэння дарослых з сярэднецяжкім і цяжкім актыўным рэўматоідным артрытам, якія не адэкватна рэагуюць на адзін або наступныя лячэбныя сродкі з фактарам некрозу (TNF).

 

базавая інфармацыя

Назва прадукту: барицитиниб

CAS: 1187594-09-7

МЧ: C16H17N7O2S

МВ: 371.42

EINECS: 691-421-4

Нумар MDL: MFCD21608464

Структурная формула:

прадукт-1-1

Чысціня: 99%+

Паходжанне: Кітай

Ужыванне: рэўматоідны артрыт

Тэрмін пастаўкі: у наяўнасці

 

Тэхнічныя характарыстыкі

ПУНКТ АНАЛІЗУ

STANDARD

ВЫНІК АНАЛІЗУ

Апісанне

Белы або не зусім белы парашок

Белы парашок

Ідэнтыфікацыя

У адпаведнасці з эталонным спектрам

Адпавядае

Час утрымання асноўнага піка доследнага рэчыва павінен адпавядаць часу ўтрымання эталоннага рэчыва

Адпавядае

вада

≤0.5%

0.12%

Рэштка на запальванні

≤0.2%

0.05%

цяжкія металы

≤20ppm

Адпавядае

 

Роднасныя рэчывы

Адзінкавая прымешка

≤0.1%

0.08%

Агульныя прымешкі

≤1.0%

0.19%

Рэшткі растваральніка

Ацэтанітрыл ≤410 частак на мільён

240ppm

аналіз

98.0% ~ 102.0%

100.1%

заключэнне

Адпавядае стандарту прадпрыемства

Ўпакоўка: 1кг; 25 кг

Умовы захоўвання: герметычна зачыніць, захоўваць у сухім прахалодным месцы.

 

Механізм дзеяння

Baricitinib API з'яўляецца селектыўным інгібітарам JAK2 і JAK1 з абмежаванай эфектыўнасцю супраць JanusKinase, jak3 або TYK2. Гэтая кіназа і звязаныя з ёй фактары актывацыі трансдукцыі сігналу і транскрыпцыі (JAK-STAT) з'яўляюцца асноўнымі ўнутрыклеткавымі шляхамі, якія кантралююць амплітуду і працягласць перадачы сігналу цітокіны і рэцэптара цітокіны тыпу I і II. Гэтым рэцэптарам не хапае ўласнай трансдукцыі сігналу актыўнасці фермента, якая можа быць апасродкавана; Янус-кіназа \ Перадача сігналу і фактары актывацыі транскрыпцыі актывуюцца фасфараляваннем фермента JAK, што прыводзіць да актывацыі STAT. Некалькі фактараў запалення ўдзельнічаюць у патагенезе РА, у тым ліку IL-6, колониестимулирующий фактар ​​макрофагов гранулоцитов і фактар ​​(GM-CSF). Сігнал інтэрферону перадаецца праз сігнальны шлях JAK-STAT. Такім чынам, інгібітары JAK1 і JAK2 могуць нацэльвацца на некалькі шляхоў цітокіны, звязаных з РА, тым самым памяншаючы актывацыю і праліферацыю ключавых імунных клетак у клетках запалення. Гэта не ўплывае на JAK3. JAK3 можа адрознівацца ад звычайнага γ, звязанага з рэцэптарамі ланцуга. Агульныя γ Цітокіны ў ланцугу ўключаюць IL-15 і IL-21, якія ў асноўным рэгулююць актывацыю, функцыю і праліферацыю лімфацытаў.

 

дадатак

1. Выкарыстоўваецца для лячэння сярэдняга і цяжкага актыўнага рэўматоіднага артрыту (РА) у дарослых. Пацыенты з непераноснасцю аднаго або некалькіх супрацьрэўматычных прэпаратаў могуць выкарыстоўваць гэты прадукт для лячэння. Гэты прадукт можна разглядаць як асобны прэпарат або ў спалучэнні з метатрэксатам. Тэрапеўтычны эфект пры псарыязе, цукровай нефрапатыі, атопіческій дэрматыце, сістэмнай чырвонай ваўчанцы і іншых захворваннях у цяперашні час знаходзіцца ў фазе II клінічнай стадыі.

2. Выкарыстоўваецца ў навуковых даследаваннях і ў галіне хімічных рэагентаў

 

Біялагічная актыўнасць

Барыцытыніб (LY3009104, INCB028050) з'яўляецца селектыўным інгібітарам JAK1 і JAK2 са значэннямі IC50 5.9 нМ і 5.7 нМ адпаведна, што прыкладна ў 70 і 10 разоў больш селектыўна, чым JAK3 і Tyk2. Ён не аказвае інгібіруе дзеяння на c-Met і Chk2. 3 этап.

 

Даследаванне in vitro

У мононуклеарных клетках перыферычнай крыві ён інгібіруе фасфараляванне тыповага субстрата STAT3 (pSTAT3), стымуляванае IL-6, і наступную выпрацоўку хемокіна MCP-1 са значэннямі IC50 44 нМ і 40 нМ адпаведна. Ён таксама можа інгібіраваць стымулюемае IL-23 фасфараляванне STAT3 у незалежных няспелых Т-клетках з IC50 20 нМ.

 

Даследаванні ў натуральных умовах

Барицитиниб інгібіруе стымулюемае IL-6 фасфараляванне STAT3 у суцэльнай крыві з IC50 128 нМ. Чакаецца, што ён будзе інгібіраваць сігналізацыю JAK1/2 у пацукоў (хуткасць інгібіравання ≥ 50%) на тэрмін да 8 гадзін. ён можа інгібіраваць паказчыкі захворвання на мадэлях пацукоў, выкліканых адъювантным артрытам, і мае дозозависимые характарыстыкі. У параўнанні з кантрольнай групай, лячэнне ім на працягу двух тыдняў можа інгібіраваць рост аб'ёму лап самак аленя на 50%, а дозы 3 мг / кг або 10 мг / кг могуць інгібіраваць больш чым на 95%. У параўнанні з кантрольнай групай, гэта лячэнне можа інгібіраваць імунную інфільтрацыю, ацёк і агульную ацэнку з'яўлення околосуставных тканін у мадэлях адъювантного артрыту ў пацукоў на 27%, 3 мг/кг можа інгібіраваць на 64%, а 10 мг/кг можа інгібіраваць на 82% . гэта зніжала рэзорбцыю касцяной тканіны на 15%, 61% і 67% у мадэлях артрыту ў пацукоў, выкліканых адъювантом, адпаведна. гэта можа палепшыць нармальную структуру і знешні выгляд галёнкаступнёвага сустава і костак тарзала ў мадэлі адъювантного артрыту пацукоў з дапамогай візуалізацыі. ён можа знізіць узровень фасфаралявання STAT3 у перыферычнай крыві далайскіх жывёл і мае характарыстыкі, якія залежаць ад дозы і часу. гэта можа павысіць комплексны бал пашкоджанні суставаў у мадэлі калаген-індукаванага артрыту (CIA) у мышэй на 47%. У мышынай мадэлі артрыту, выкліканага антыцеламі да калагену (CAIA), гэта можа паменшыць панус (74%) і пашкоджанне костак (78%), палепшыць пашкоджанне храстка (43%) і запаленчую сігналізацыю (33%), а таксама павялічыць агульны бал захворвання на 53%. У мадэлях CIA і CAIA ён можа інгібіраваць запаволеную гіперчувствітельность на 48%. ён эфектыўны для пацыентаў з актыўным рэўматоідным артрытам, у той час як прэпараты, якія мадыфікуюць захворванне, і біяпрэпараты ў асноўным цяжка быць эфектыўнымі. ён пераважна інгібіруе JAK1 і JAK2, з селектыўнасцю ў 210 разоў вышэй, чым Tyk, і ў 3100 разоў вышэй, чым JAK2. Назіраны эфект GLPG-0634 на ACR20, па меншай меры, такі ж, як у тафацыцініба, і пераўзыходзіць яго, паколькі ён можа толькі ўмерана ўплываць на значэнні ACR20 у адным клінічным даследаванні II фазы. ён мае абмежаваную дозу пабочных эфектаў, якія могуць выклікаць анемію, што звязана з яго ўздзеяннем на JAK2, але яго эфектыўнасць вельмі відавочная, нягледзячы ні на што.

 

Спасылка:

Барыцытыніб CAS №: 1187594. ChemicalBook [Цытуецца 12 сакавіка 2024 г.]

Барицитиниб значна паляпшае сімптомы рэўматоіднага артрыту сярэдняй і цяжкай ступені. Кітайская нацыянальная інфраструктура ведаў [дата цытавання: 12 сакавіка 2024 г.]

Жэнь Губінь, І Дунсю, Чэнь Цзіньяо Крышталічная форма барэцытыніба А і спосаб яе атрымання

Huang Shijie Baricitinib значна паляпшае сімптомы ўмеранага і цяжкага рэўматоіднага артрыту. Міжнародны часопіс фармацэўтычных даследаванняў, 2016

Ren Guobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barrectinib trifluoroacetate B крышталічнай формы і спосаб яго атрымання. 2019 год

Хань Чжыдун, Шэнь Лісянь, Цуй Бо, Ван Ці і г.д. Кампазіцыя лекаў, якая змяшчае барэцытыніб, а таксама спосаб яго падрыхтоўкі і прымянення


Тэрмін аплаты

payment.webp

Чаму выбіраюць Xi'an Yihui?

водгукі кліентаў

Каментары кліентаў.webp

Сертыфікаты Xi'an Yihui

сертыфікат.webp

Фабрыка і склад Xi'an Yihui

00Factory & Warehouse.webp

 

Звяжыцеся з намі

як прафесіянал Baricitinib API вытворца, у нас ёсць перадавыя тэхналогіі, перавага ў маштабе, лепшая якасць, багаты вопыт вытворчасці і выдатны сэрвіс. Гэтыя перавагі дазволяць яму вылучыцца ў канкурэнцыі на рынку і заваяваць большы давер кліентаў і падтрымку. калі вам гэта трэба, калі ласка, не саромейцеся звязацца з намі ў любы час. мы адкажам вам як мага хутчэй.

наша кантактная інфармацыя:

Электронная пошта: sales@yihuipharm.com
Тэл: 0086-29-89695240
WeChat або WhatsApp: 0086-17792415937

Адправіць паведамленне

Калі ў вас ёсць запыт аб прапановах або супрацоўніцтве, калі ласка, напішыце нам па электроннай пошце або выкарыстайце наступную форму запыту. Наш гандлёвы прадстаўнік звяжацца з вамі на працягу 24 гадзін. Дзякуем за цікавасць да нашай прадукцыі.

паслаць