Ангельская

Мезім AZD-9291

Нумар CAS: 1421373-66-1
Знешні выгляд: крышталічны парашок ад светла-жоўтага да жоўтага колеру
Стандарт: унутраны стандарт
Магчымасць пастаўкі: 500 кг у месяц
Тэрмін захоўвання: Два гады
Аплата: T/T, LC або DA
Тэрмін пастаўкі: гатовы запас
Паходжанне: Кітай
Дастаўка: DHL, FedEx, TNT, EMS, морам, паветрам
Нельга прадаваць прыватным асобам
Адправіць запыт
спампаваць
  • Хуткая дастаўка
  • забеспячэнне якасці
  • 24 / 7 Абслугоўванне кліентаў
Ўкараненне прадукцыі

Мы пастаўляем AZD-9291 mesylate

Мы аддаем Мезім AZD-9291, магутны і ў значнай ступені пераборлівы рэцэптар эпідэрмальнага фактару росту (EGFR) трэцяга пакалення. AZD-9291 выкарыстоўваецца для лячэння немелкоклеточного рака лёгкага (НМРЛ) з узбуджальнымі мутацыямі EGFR і ўстойлівасцю да перашкод EGFR першай лініі. Ён створаны ў выглядзе тлушчавай фарбы ад белага да зусім белага колеру і можа выкарыстоўвацца перорально. Наш AZD 9291 адпавядае ўсім неабходным нормам якасці і даступны ў рознакаляровых колькасцях, каб адаптавацца да вашых канкрэтных патрабаванняў да разведкі. звяжыцеся з намі, каб даведацца больш аб нашым прадукце або зрабіць заказ.

 

Што такое мезім AZD-9291?

Мезім AZD-9291, Таксама вядомы як Осимертиниба мезім, падыходзіць для лячэння дарослых выпадкаў мясцова-распаўсюджанага або метастатического немелкоклеточного рака лёгкага (НМРЛ), якія перанеслі прагрэсаванне скаргі падчас або пасля папярэдняга лячэння рэцэптарам эпідэрмальнага фактару росту (EGFR), перашкодамі тыразінкіназы (ІТК) і былі правераны мець станоўчыя мутацыі EGFRT790M. AZD9291(тампон з метансульфонавай кіслатой) мае высокую селектыўнасць з IC50 11.4 нМ і 12.9 нМ для мутацый T790M/L858R і элізіі экзона 19 EGFR незалежна адзін ад аднаго, у той час як яго тармозіць дзеянне (IC50) для EGFR дзікага тыпу складае 494 нМ. Асетыніб з'яўляецца неаднаўляльным актывам EGFR, які можа ўтвараць кавалентныя сувязі з малекулярнымі мішэнямі, таму, тэарэтычна, адказ доўжыцца даўжэй, і верагоднасць развіцця рэзістэнтнасці гэтак жа зніжаецца.

 

базавая інфармацыя

Назва прадукту: AZD-9291 mesylate

CAS: 1421373-66-1

МЧ: C29H37N7O5S

МВ: 595.72

EINECS: 200-064-1

Нумар MDL: MFCD28137994

Структурная формула:

прадукт-1-1

Чысціня: 99%+

Паходжанне: Кітай

Ужыванне: Супрацьракавых

Тэрмін пастаўкі: запас

Тэмпература плаўлення:>232 °C (разл.)

Растваральнасць: раствараецца ў ДМСО (невялікая колькасць) і метаноле (невялікая колькасць)

 

Тэхнічныя характарыстыкі:

ПУНКТЫ

STANDARD

ВЫНІКІ

Знешні выгляд

Крышталічны парашок ад светла-жоўтага да жоўтага колеру

Светла-жоўты крышталічны парашок

вада

≤1.0%

0.46%

Рэшткі растваральніка

Ацэтон ≤0.5%

0.18%

Ацэтанітрыл≤0.041%

ND

THF ≤0.072%

ND

цяжкія металы

≤20ppm

Адпавядае

Метансульфановая кіслата

15.2-18.2%

16.8%

Адзінкавая прымешка

≤0.2%

0.03%

Агульныя прымешкі

≤0.5%

0.10%

Рэштка на запальванні

≤0.2%

0.12%

Аналіз (на аснове высушвання)

98.0% ~ 102.0%

99.3%

заключэнне

Адпавядае стандарту прадпрыемства

 

Ўпакоўка: 10г;100г; 500г; 1 кг

Умовы захоўвання: -20 ° C у маразільнай камеры, ва ўнутранай атмасферы

 

Якое фармакалагічнае дзеянне AZD-9291 mesylate?

Мезім AZD-9291 з'яўляецца мэтанакіраваным інгібітарам малой малекулы, які выбарча нацэльваецца на мутантны рэцэптар эпідэрмальныя фактару росту (EGFR) у пацыентаў з немелкоклеточным ракам лёгкіх (НМРЛ), якія развілі ўстойлівасць да інгібітараў EGFR першага і другога пакаленняў. Мезілатная соль AZD-9291 з'яўляецца магутным, незваротным інгібітарам, які прадэманстраваў выдатную селектыўнасць у дачыненні да мутантнага EGFR у параўнанні з EGFR дзікага тыпу ў даклінічных даследаваннях.

Фармакалагічнае дзеянне AZD9291 заключаецца ў тым, каб кавалентна і незваротна звязвацца з астаткам цыстэіну кіназнага дамена EGFR, што прыводзіць да інгібіравання актыўнасці кіназы і наступнага падаўлення сігнальных шляхоў ніжэй па плыні, такіх як PI3K/Akt і MAPK/Erk1/2. Гэта прыводзіць да памяншэння праліферацыі опухолевых клетак, іх выжывальнасці і міграцыі і, у канчатковым рахунку, да рэгрэсіі пухліны.

У клінічных даследаваннях ён прадэманстраваў значную эфектыўнасць у пацыентаў з НМРЛ, якія маюць мутацыю EGFR T790M, якая з'яўляецца найбольш распаўсюджаным механізмам рэзістэнтнасці да інгібітараў EGFR першага і другога пакаленняў. У даследаванні фазы I гэта паказала ўзровень адказу ў 51% у пацыентаў з станоўчым Т790М, прычым больш высокі ўзровень адказу назіраўся ў пацыентаў, якія раней атрымлівалі інгібітары EGFR. У даследаванні II фазы ён прадэманстраваў частату адказу ў 60% з сярэдняй выжывальнасцю без прагрэсавання 9.6 месяца.

У клінічных даследаваннях таксама было паказана, што ён мае спрыяльны профіль таксічнасці, прычым найбольш частыя пабочныя эфекты былі лёгкай і сярэдняй ступені цяжкасці і кіраваныя карэкціроўкай дозы або падтрымлівае лячэннем. Гэтыя распаўсюджаныя пабочныя з'явы ўключаюць дыярэю, сып і млоснасць.

У заключэнне, Осимертиниба мезім з'яўляецца магутным і вельмі селектыўным інгібітарам мутантнай перадачы сігналаў EGFR, які прадэманстраваў значную эфектыўнасць і спрыяльны профіль таксічнасці ў пацыентаў з НМРЛ, якія маюць мутацыю EGFR T790M. Ён уяўляе сабой перспектыўны тэрапеўтычны варыянт для пацыентаў з устойлівым НМРЛ.

 

Якое прымяненне AZD-9291 mesylate?

Мезім AZD-9291 з'яўляецца вельмі магутным і селектыўным інгібітарам тыразінкіназы EGFR трэцяга пакалення (TKI), распрацаваным для лячэння хворых на немелкоклеточный рак лёгкага (НМРЛ) з актывацыяй мутацыі EGFR і рэзістэнтнасцю да TKI EGFR першай лініі. Ён выбарча нацэльваецца на мутантны EGFR і інгібіруе яго актыўнасць, блакуючы тым самым сігнальныя шляхі ўніз па плыні, праліферацыі клетак і рост пухлін. У даклінічных і клінічных даследаваннях ён прадэманстраваў шматспадзеўную супрацьпухлінную актыўнасць са спрыяльным профілем бяспекі і добрай пераноснасцю.

Ён быў ухвалены FDA для лячэння пацыентаў з метастатическим НМРЛ з мутацыяй T790M, у якіх прагрэсавала падчас або пасля тэрапіі EGFR TKI. Выпускаецца ў форме таблетак для прыёму ўнутр. Рэкамендуемая доза складае 80 мг адзін раз у дзень да прагрэсавання захворвання або непрымальнай таксічнасці.

AZD9291 з'яўляецца прарыўнай тэрапіяй для пацыентаў з НМРЛ з мутацыямі EGFR і рэзістэнтнасцю да ІТК EGFR першай лініі. Ён забяспечвае новы варыянт лячэння для пацыентаў, якія вычарпалі іншыя даступныя метады лячэння і маюць абмежаваныя магчымасці лячэння. Яго высокая эфектыўнасць, селектыўнасць і спрыяльны профіль бяспекі робяць яго перспектыўным кандыдатам для далейшага клінічнага развіцця і пашырэння на іншыя анкалагічныя паказанні. Неабходныя далейшыя даследаванні і распрацоўкі, каб вывучыць увесь яго патэнцыял і аптымізаваць яго выкарыстанне ў клінічнай практыцы.

 

Даведачныя матэрыялы

1.ASO2014: новы прэпарат AstraZeneca AZD9291 эфектыўны супраць лекава-ўстойлівага рака лёгкіх. Dingxiangyuan [дата цытавання 2016]

2. Самыя поўныя прэпараты супраць раку ў гісторыі (выданне 2016 г.). Dingxiangyuan [Цытуецца 2016-11-16]

3.AZD9291 Новы прэпарат AstraZeneca эфектыўны супраць устойлівага да лекаў раку лёгкіх. Zhonghua Net [дата цытавання 2016]

 

Кантактная інфармацыя

як прафесіянал Мезім AZD-9291 вытворца, у нас ёсць перадавыя тэхналогіі, перавага ў маштабе, лепшая якасць, багаты вопыт вытворчасці і выдатны сэрвіс. Гэтыя перавагі зробяць наш AZD-9291 вылучыцца ў канкурэнцыі на рынку і заваяваць большы давер кліентаў і падтрымку. калі вам гэта трэба, калі ласка, не саромейцеся звязацца з намі ў любы час. мы адкажам вам як мага хутчэй.

наша кантактная інфармацыя:

Адрас электроннай пошты: sales@yihuipharm.com
Тэл: 0086-29-89695240
WeChat або WhatsApp: 0086-17792415937

Адправіць паведамленне

Калі ў вас ёсць запыт аб прапановах або супрацоўніцтве, калі ласка, напішыце нам па электроннай пошце або выкарыстайце наступную форму запыту. Наш гандлёвы прадстаўнік звяжацца з вамі на працягу 24 гадзін. Дзякуем за цікавасць да нашай прадукцыі.

паслаць