Ангельская

Apremilast API

Нумар CAS: 608141-41-9
Знешні выгляд: белы або брудна-белы парашок
Стандарт: уласны
Магчымасць пастаўкі: 50 кг у месяц
Тэрмін захоўвання: Два гады
Аплата: T/T, LC або DA
Тэрмін пастаўкі: гатовы запас
Паходжанне: Кітай
Дастаўка: DHL, FedEx, TNT, EMS, морам, паветрам
Нельга прадаваць прыватным асобам
Адправіць запыт
спампаваць
  • Хуткая дастаўка
  • забеспячэнне якасці
  • 24 / 7 Абслугоўванне кліентаў
Ўкараненне прадукцыі

Мы пастаўляем Apremilast API

Мы прапануем Апрэміласт API, прэпарат, які выкарыстоўваецца для лячэння псарыязу і псарыятычнага артрыту. it workshop шляхам інгібіравання фермента пад назвай фосфадыэстэраза 4, які памяншае запаленне ў арганізме. У якасці API ён можа выкарыстоўвацца фармацэўтычнымі кампаніямі для распрацоўкі розных пасцілак, падобных на таблеткі, капсулы або ін'екцыі. Наша прадукцыя адрозніваецца высокай якасцю і цнатлівасцю, якая адпавядае ўсім некантралюючым нормам. З нашай уважлівасцю і прыхільнасцю да задаволенасці кліентаў мы гарантуем своечасовую дастаўку і канкурэнтаздольныя цэны. звяжыцеся з намі для атрымання дадатковай інфармацыі аб нашым Apremilast API і іншых нашых фармацэўтычных прадуктах.


Што такое Apremilast API

Апремиласт, таксама вядомы як CC-10004. гэта вельмі эфектыўнае лекі, якое выкарыстоўваецца для лячэння маляўнічых аутоіммунных захворванняў, падобных на псарыяз, псарыятычны артрыт і хвароба Бехцерава. Гэты актыўны фармацэўтычны кампанент з'яўляецца перорально ўведзеным актывам пратэіна фосфодиэстеразы-4 (PDE4). Гэты бялок адказвае за расшчапленне альтэрнатыўнага цыклічнага АМФ (цАМФ). Інгібіруючы PDE4, itI павялічвае колькасць цАМФ у клетках, што прыводзіць да падаўлення провоспалительных фактараў і стварэнню супрацьзапаленчых плям.

гэта сінтэтыка, і яе цнатлівасць і якасць пастаянна пакрываюцца падчас прадукту. Ён пастаўляецца ў выглядзе крышталічнай тлушчавай фарбы ад белага да брудна-белага колеру і мае малекулярную формулу C22H24N2O7. Як API, ён можа быць сфармуляваны ў розных планшэтах і фарматах у адпаведнасці з патрабаваннямі выпадкаў.

 

базавая інфармацыя

Назва прадукту: Апремиласт

CAS: 608141-41-9

МЧ: C22H24N2O7S

МВ: 460.5

EINECS: 807-237-6

Нумар MDL: MFCD18782607

Структурная формула:

прадукт-1-1

Чысціня: 99%+

Паходжанне: Кітай

Ужыванне: псарыяз, псоріатіческій артрыт

Тэрмін пастаўкі: запас

Тэмпература плаўлення: 152-156 ° С

Тэмпература кіпення: 741.3 ± 60.0 ° C (прагназуемая)

Шчыльнасць: 1.381

Растваральнасць: раствараецца ў хлараформе (мяккі), ДМСО (мяккі), метанол (мяккі, нагрэты)

 

Тэхнічныя характарыстыкі:

Test Items

Спецыфікацыі агляду

вынікі выпрабаванняў

Знешні выгляд

Белы парашок

Адпаведнасць

Роднасныя рэчывы

Любая асобная невядомая прымешка не больш за 0.1%

Агульная прымешка не больш за 0.5%

0.08%

0.15%

Энанціёмер

Не больш за 0.05%

0.13%

Страты пры высушванні

Не больш за 0.05%

0.04%

кропка плаўлення

154 ~ 158ºC

Адпаведнасць

Рэшткі пры гарэнні

Не больш за 0.5%

0.02%

Рэшткавыя растваральнікі

Метан не больш за 3000 частак на мільён

Этанол не больш за 5000 праміле

ТГФ не больш за 720 частак на мільён

Ацэтанітрыл не больш за 410 частак на мільён

Ацэтон не больш за 5000 праміле

Дыхлараметы не больш за 600 частак на мільён

570ppm

ND

ND

69ppm

800ppm

ND

аналіз

99.0% мін

99.92%

 

Ўпакоўка: 100г; 1 кг; 25 кг

Умовы захоўвання: герметычна зачыніць, захоўваць у сухім прахалодным месцы.

 

Што такое прымяненне Apremilast API

Падыходзіць для лячэння дарослых пацыентаў з актыўным псоріатіческій артрытам.

 

Які механізм дзеяння Apremilast API

Apremilast API спецыяльна накіраваны на ФДЭ-4, каб рэгуляваць экспрэсію провоспалительных і супрацьзапаленчых медыятараў у клетках прыроджанага імунітэту. У монануклеарных дендрытных клетках празапаленчыя сігналы, атрыманыя ад шляху Toll-падобных рэцэптараў (TLR4), выклікаюць транскрыпцыю ядзернага фактару kappaB (NF)-κ B) Актывацыя цітокінаў і экспрэсія празапаленчых медыятараў, такіх як IL-23 і TNF- α і IFN-g. Сігналы ад звязаных з G-бялком рэцэптараў (GPCR), такіх як бялкі, якія звязваюць простагландын, стымулююць G-бялкі. Газ α выкарыстоўваецца для актывацыі аденілатцыклазы (AC), у выніку чаго ўтвараецца цАМФ. У лейкацытах, такіх як макрафагі і дендрытныя клеткі, цАМФ гідролізуецца ў АМФ з дапамогай ФДЭ-4. Як інгібітар PDE-4, Apust можа павышаць узровень ўнутрыклеткавага цАМФ, тым самым актывуючы цАМФ-залежную протеинкиназу А (PKA) і актывуючы іённыя каналы з цыклічнымі нуклеатыдамі. Актывацыя PKA прыводзіць да фасфаралявання цАМФ-адказнага элемента (CRE) звязвае сямейства ў фактарах транскрыпцыі, адначасова актывуючы фактар ​​транскрыпцыі 1 (ATF-1). У спецыфічных клетках, такіх як макрафагі, гэтыя фактары, такія як IL-10, звязваюцца з месцам звязвання прамотара гена CRE, павялічваючы экспрэсію клеткавых генаў. CRE, абумоўленая актывацыяй транскрыпцыі, аб'ядноўвае такія актыватары, як CREB-звязваючы бялок (CBP), гамалагічны бялок p300 і г.д. З NF-κ CBP і p300 з набору B будуць інгібіраваць NF-κ. Транскрыпцыйная актыўнасць B зніжаецца NF-κ. генаў прыводзіць да IL-23 і TNF- α І зніжэнне IFN-g. Зніжэнне рэакцыі на запаленне можа прывесці да памяншэння запаленчай інфільтрацыі імунных клетак, а таксама да зніжэння праліферацыі і актывацыі кератиноцитов і сіновіальной клетак, памяншэння патаўшчэння эпідэрмісу пры псарыязе і пашкоджання сіновіальной абалонкі пры артрыце.

 

Што такое бяспека Apremilast API

1. Дэпрэсія

Існуе карэляцыя паміж узнікненнем пабочных рэакцый на дэпрэсію і павелічэннем дазоўкі пры выкарыстанні гэтага прадукта для лячэння. Такім чынам, пацыенты з дэпрэсіяй і/або суіцыдальнымі думкамі або паводзінамі ў анамнезе павінны старанна ўзважыць рызыку і карысць лячэння перад выкарыстаннем гэтага прадукта. Пацыентам, медыцынскаму персаналу і членам сям'і варта рэкамендаваць быць пільнымі, каб не дапусціць узнікнення або пагаршэння дэпрэсіі, суіцыдальных думак або іншых эмацыйных змен; У выпадку ўзнікнення такой сітуацыі неабходна неадкладна вырашыць яе і старанна вывучыць, ці варта працягваць выкарыстанне гэтага прадукта.

2. Страта вагі

Пацыенты, якія лечацца гэтым сродкам, павінны рэгулярна кантраляваць сваю вагу. Калі адбываецца невытлумачальная або клінічна значная страта вагі, варта правесці ацэнку і разгледзець магчымасць спынення выкарыстання гэтага прадукта.

3. Пабочныя рэакцыі

Агульныя пабочныя рэакцыі ўключаюць млоснасць, дыярэю, галаўны боль, інфекцыю верхніх дыхальных шляхоў, запаленне насаглоткі і боль у верхняй частцы жывата, прычым пераважная большасць з іх слабая або ўмераная і ў асноўным знікае на працягу 4 тыдняў.

 

Спосаб падрыхтоўкі Апремиласта API

1. 3-этокси-4-метоксибензонитрил (1) выкарыстоўваўся ў якасці сыравіны для рэакцыі з диметилсульфоксидом (папярэдне апрацаваным н-бутиллитием ў тэтрагідрафуране) у тэтрагідрафуране для атрымання вытворных енамина (2). Пасля жаданы амін S-тыпу (3) быў атрыманы шляхам асіметрычнага аднаўлення гідрагенізацыі ў растворы трыфторэтанолу пры 50 ℃. Дадайце N-ацэтыл-L-лейцын у метанольны раствор 3, каб атрымаць адпаведную соль (4), і, нарэшце, нагрэйце з зваротным халадзільнікам з вытворнымі бензафурана (5) у воцатнай кіслаце, каб атрымаць Apust праз рэакцыю кандэнсацыі. 5 можна атрымаць з 3-нітрафталевай кіслаты шляхам нітрааднаўлення і затым рэакцыі ацылявання воцатным ангідрыдам. Маршрут сінтэзу выглядае наступным чынам:

прадукт-1-1

2. Выкарыстоўваючы 3-этокси-4-метоксибензальдегид ў якасці сыравіны, имин 3-этокси-4-метоксибензальдегида быў атрыманы ў растворы тетрагидрофурана гексаметилдисилазиламин літыя, а затым прарэагаваў з эфірнымі растворамі диметилсульфона, н-бутиллития, і трифторид бору пры 78 ℃ з атрыманнем 1-(3-этокси-4-метокси-феніл)-2-метилсульфонилэтанона (1); Метанол быў выкарыстаны ў якасці растваральніка, а злучэнне 1 было хімічна аддзелена ад N-ацэтыл-L-лейцын для атрымання S-вобразнага ізамернага злучэння (2); Злучэнне 2 і 3-N-ацэтыламінафталевы ангідрыд кіпяцілі з зваротным халадзільнікам у воцатнай кіслаце і падвяргалі рэакцыі кандэнсацыі з атрыманнем мэтавага злучэння Апластона. Маршрут сінтэзу выглядае наступным чынам:

прадукт-1-1

У заключэнне

Кампанія Xi 'an Yihui як прафесійны вытворца Apremilast API, з высакаякаснай прадукцыяй, высокім узроўнем даследаванняў і распрацовак, сучасным вытворчым абсталяваннем і тэхналогіямі, ідэальным пасляпродажным абслугоўваннем і іншымі перавагамі, з'яўляецца выбарам кліента ідэальнага партнёра.

калі вам трэба CC-10004, калі ласка, не саромейцеся звяртацца да нас у любы час. мы адкажам вам як мага хутчэй.

Наша кантактная інфармацыя:

Адрас электроннай пошты: sales@yihuipharm.com
Тэл: 0086-29-89695240
WeChat або WhatsApp: 0086-17792415937

 

Спасылка:

[1] Складальнік Чэнь Цзяньчао. Апрэміласт. Кітайскі часопіс фармацэўтычнай хіміі. 2014.24 (5)

[2] Чжао Цянь, Сунь Юэ, Шы Ю і інш. Інгібітар фосфадыэстэразы-4 Апрыстат [J]. Сучасная медыцына і клініка, 2014,29, 4 (428): 433-XNUMX

[3] У Айпін, Чжан Чжые, Ван Лі. Фармакалагічныя эфекты і клінічная ацэнка новага прэпарата Апуст для лячэння псоріатіческій артрыта. Агляд новых лекаў і форум. Кітайскі часопіс новых лекаў 2015,24, 9 (XNUMX)

Тлумачэнне: прадстаўленая інфармацыя абмежаваная, у асноўным абагульняючы літаратуру аб метадах яго атрымання, фармакалагічных механізмах і бяспекі, закладваючы аснову для яго прымянення ў медыцыне.

Адправіць паведамленне

Калі ў вас ёсць запыт аб прапановах або супрацоўніцтве, калі ласка, напішыце нам па электроннай пошце або выкарыстайце наступную форму запыту. Наш гандлёвы прадстаўнік звяжацца з вамі на працягу 24 гадзін. Дзякуем за цікавасць да нашай прадукцыі.

паслаць